Formulation and In Vitro Evaluation of Telmisartan Nanoparticles Prepared by Emulsion-Solvent Evaporation Technique

Abstract

bjectives: Telmisartan (TLM) is an antihypertensive drug that has been shown to have antiproliferative effects on cancer cells. It has low solubility and suboptimal oral bioavailability. To investigate the potential anticancer effect of TLM on breast cancer cells, poly (D, L-lactide) (PLA) nanoparticles were formulated with the benefit of improving its solubility.Materials and Methods: TLM-loaded PLA nanoparticles were prepared by emulsion solvent evaporation. The effects of sonication time and polymer:drug ratio on nanoparticle size and drug encapsulation were investigated. TLM-loaded nanoparticles were tested against MCF-7 and MDA-MB-231 breast cancer cell lines for antiproliferative effects.Results: Nanoparticles with mean particle size 272 nm and 79% encapsulation efficiency were obtained. Sustained release TLM nanoparticles (40% in 24 h) decreased cell viability to 45% for MCF-7 cells at 72 h, even at the lowest TLM concentration, indicating better anticancer efficiency than TLM solution.Conclusion: TLM nanoparticles could be potential anticancer agents for breast cancer and deserve further studies.

Amaç: Telmisartan (TLM), kanser hücreleri üzerinde antiproliferatif etkisi olduğu gösterilmiş antihipertansif bir ilaçtır. Düşük çözünürlüğe, suboptimal oral biyoyararlanıma sahiptir. TLM’nin meme kanseri hücreleri üzerindeki potansiyel antikanser etkisini araştırmak için, TLM’nin çözünürlüğünü iyileştiren poli (D, L-laktid) PLA nanopartikülleri formüle edilmiştir.Gereç ve Yöntemler: TLM yüklü PLA nanopartikülleri emülsiyon hazırlama-çözücü buharlaştırma yöntemiyle hazırlanmıştır. Sonikasyon süresi ve polimer: ilaç oranının nanopartikül büyüklüğü ve ilaç enkapsülasyonu üzerindeki etkisi araştırılmıştır. TLM yüklü nanopartiküllerin, antiproliferatif etkileri MCF-7 ve MDA-MB-231 meme kanseri hücre hatları kullanılarak test edilmiştir.Bulgular: Ortalama partikül büyüklüğü 272 nm ve %79 enkapsülasyon etkinliğine sahip nanopartiküller elde edilmiştir. Sürekli salım gösteren TLM nanopartikülleri (24 saatte %40) MCF-7 hücrelerinde, TLM çözeltisinden daha iyi antikanser aktivite göstererek, en düşük TLM konsantrasyonunda bile hücre canlılığını 72 saatte %45’e düşürmüştür.Sonuç: TLM nanopartiküllerinin, meme kanseri için potansiyel antikanser ajanlar olabileceği ve daha ileri çalışmalarda araştırılmaya değer olduğu sonucuna varılmıştır.